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溶栓降脂新資源功能食品------黄印尧(厦门)高十组【校友文萃】

上传时间: 2022-06-22  【字体:

溶栓降脂新資源功能食品
——纖維溶解啟動蛋白
黄印尧 (厦门) 高十组

  摘要:纤溶激活蛋白(FAP)是从蚯蚓中提取的一种有别于蚓激酶的蛋白质,本身不具备有直接溶栓作用,但能促进脏器组织和血管内皮细胞释放纤溶酶激活蛋白(r一PA)产生溶栓作用,提高机体溶栓活力,修复血管内壁,重新平衡体内溶栓和凝血系统。定期服用FAP,能明显降低血脂和血液粘稠度,对血栓性脑卒中具有良好溶栓作用,是理想的第三代溶栓药物,对人体无任何副作用,久服或大剂量服用(超过1000倍剂量)都不会出现不良反应。是中老年人高血脂、高血粘,脑卒中等心脑血管病的预防和康复治疗的保健食品。

1“纤溶激活蛋白”(Fibrinolytic Activator Protein  FAP)的作用:

1.1、纤溶酶原激活物     
  健康人在正常情况下,血浆中纤维蛋白溶解酶原无活性。只有在激活物的作用下,才能转变成具有催化活性的纤维溶解酶。纤维溶解酶原的激活物存在于血液和各种组织和组织液中,也可由部份微生物产生。

1)血管激活物:
  小血管内皮细胞能合成血管激活物,释放进入血液。如果血管内出现血凝块,肌肉运动,静脉阻塞,儿茶酚胺与组织胺等可以剌激血管内皮细胞合成与释放这种激活物,吸附于血纤维凝块上,将其降解。

2)组织激活物:
  在很多种脏器组织细胞中也存在组织激活物,以子宫、甲状腺和淋巴结等组织中含量最高。正常情况下,当组织受损时释放物进入血液,促使纤溶酶原变为纤溶酶。例如实施某些器官手术后,常易发生渗血现象。又如妇女的月经血也不凝固,都与这些组织内,含有丰富的组织激活物有关。

3)尿激活物:
  尿液中含有纤溶酶原激活物,称尿激酶,它是肾脏及泌尿道上皮细胞释放的。

  在胆汁、唾液、乳汁、脑脊液、羊水、腹水、关节腔液中,均含有激活物,这些激活物都具有防止纤维蛋白栓塞,保持管腔通畅的生理作用。

4)链球菌、葡萄球菌也含有激活纤溶酶原的物质,如链球菌中含有链激酶,葡萄球菌中含有葡激酶,所以机体感染这些细菌后,均可激活纤溶酶原成为纤溶酶。

1.2、血纤维蛋白的降解和血管栓塞:

1)血纤维蛋白:
  人的正常生理活动,血液中的有形物如红细胞、白细胞、血小板都需正常的新陈代谢,各脏器细胞更新换代,这些有形物和长期高脂高热量饮食造成高血脂等统称为血纤维蛋白。血纤维蛋白也是一种蛋白质。

2)血纤维蛋白的降解和血管栓塞的形成:
  纤维溶解酶是血浆中活性最强的蛋白酶,特异性较差,它可以将整个纤维蛋白或纤维蛋白原的分子,分割成很多可溶性的小肽(蛋白质 碎片),这些小肽统称为纤维蛋白降解产物,此降解产物一般不再凝固,随尿液、汗液排出体外。年青人在正常的情况下,血管内皮细胞和器官组织能根椐血液中的血纤维沉淀物(血脂、胆固醇等)的多少而释放纤溶酶激活蛋白(r一PA)进行溶解,平衡体内溶栓和凝血系统,保证血管内壁清洁,血流正常流动。当人体进入中老年(50岁)之后,器官组织和血管内皮细胞释放纤溶酶激活蛋白(r一PA)逐渐减少,血液中的纤维蛋白不能及时清理而沉积于血管壁,造成管壁增厚,血管硬化和斑块,血流不畅,出现高血脂、高血粘,高血压症状和血循环障碍和血栓。

2、我国人群心血管病的现状:
  根据国家心血管病中心组织编撰的《中国心血管病报告 2018》——心血管病流行趋势:

2.1 我国心血管病患病率持续上升
  推算心血管病现患人数2.9亿,其中脑卒中1300万,冠心病1100万,肺原性心脏病500万,心力衰竭450万,风湿性心脏病250万,先天性心脏病200万,高血压2.45亿。

2.2 心血管病死亡率仍居首位
  2016年心血管病死亡率仍居首位,高于肿瘤及其他疾病,每5例死亡中就有2例死于心血管病,且农村高于城市。2016年农村心血管病死亡率为309.33/10万,其中心脏病死亡率为151.18/10万;城市心血管病死亡率为265.11/10万,其中心脏病死亡率为138.70/10万。

2.3 中老年人,由于血液中的纤溶酶激活蛋白(r一PA)的减少,加上不当的饮食和缺少体育运动,高脂高能量饮食,血液中的纤维蛋白不能及时清理而沉积于血管壁,容易出现高血脂症,进也发展到血管壁增厚、血循环障碍和栓塞。如脑梗(血栓),心梗(心肌梗塞),四肢动、静脉血栓,血栓闭塞性脉管炎,而且这些栓塞 “发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高,并发症多”。目前,我国的心血管病死亡率仍居首位,高于肿瘤及其他疾病。心脑血管疾病已成为人类死亡病因最高的头号杀手。高血脂症是动脉硬化、血循环障碍(血动脉管斑块、管腔狭窄)和栓塞的元凶。

如何判定高血脂症,通过血液常规检查中三个指标来判定:

(1)甘油三酯(正常值0.56-1.70mmol/l)。

(2)总胆固醇(正常值2.33-5.69 mmol/l)、

(3)低密度脂蛋白(正常值0.15-3.37 mmol/l)。高血脂的标准是:当血液中总胆固醇(TC) 高于5.7mmol/L,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)高于3.6mmol,甘油三酯(TG)高于1.70mmol/L,就是高血脂。

3、溶栓降脂药物的分类:

3.1、溶栓药物:溶栓药物的发展经历了3个时期。
1)第一代溶栓药物(链激酶和尿激酶),不具有纤维蛋白特异性,可导致系统性纤维蛋白(原)降解,易出现出血并发症,血管开通率偏低。尿激酶在美国已于2005 年退市,国内仍在应用。链激酶由于再通率不高于尿激酶,并可能引起过敏反应,且价格较高,临床应用较少。

2)第二代溶栓药物(t-PA)具有纤维蛋白选择性,开通率提高,但半衰期短(3~5分钟)必须连续静脉给药,用药步骤复杂。由于半衰期短,所以再闭塞率发生较高,需要同时使用肝素。

3)世卫组织提出的第三代溶栓药物的要求:①提高对纤维蛋白的选择性;②提高对纤溶酶原激活剂抑制剂的抗性;③延长半衰期;④导向溶栓能力;⑤抗血栓形成。第三代溶栓药物与t-PA相比半衰期延长,开通率提高,给药方便,易于掌握,适合住院前溶栓和基层使用,逐渐取代第一代和第二代溶栓药物。

3.2、降脂药物;目前常用的降脂药物(西医药物):

1)阿西匹林,对血小板凝集有抵抗作用,有效减少血纤维蛋白的凝集,防止血栓的形成,但是对胃肠道剌激作用较大,长期服用可能引起胃溃疡、肝损伤和凝血效果差导致出血。

2)他汀类药,如阿伐他汀片,可以降低血液中的胆固醇、甘油三脂,但是长期服用可能引起肌炎和肝损伤,同时增加糖尿病的发病率。

4、纤维蛋白溶解系统激活蛋白(FAP,简称“纤溶激活蛋白”):

  纤维蛋白溶解系统激活蛋白(FAP,简称“纤溶激活蛋白”)是从赤子爱胜蚯蚓中发现的一个新的、纯天然的蛋白质小分子,分子量小于1300道尔顿,这个蛋白质小分子能够透过血脑屏障,能专一性激活人体和动物血纤维蛋白溶解系统的蛋白质。具有抗血栓作用,大剂量注射,不会引起出血等不良反应。

  FAP的溶栓机理完全不同于目前应用的“一、二类溶栓药物”。其作用机理是:激活体内脏器和血管内皮细胞的纤溶系统,提高活力,增加内源纤溶分子,重新平衡体内的两个系统,恢复血液正常流动。也就是说FAP能促进血管内皮细胞的再生和促使内皮细胞内释放纤溶酶原激活物(t-PA),由此改进全身和脏器的血液循环。恢复和改善肝、肾、肺、消化等脏器系统正常功能,使血脂、蛋白质进入良性循环,这就是降低血脂的机理。FAP使用非常安全,超服1000倍量对机体无不良影响。

  FAP是一个新的、有溶栓作用的蛋白质,基本符合世界卫生组织提出的“第三代溶栓药物”标准,同时揭示了一个新的溶栓机理。目前,FAP拥有我国自主知识产权,2012年10月已获得国家发明专利受权(专利号:ZL201010175628.7),FAP产品由四川成都瑞益科技有限公司生产,2015年已经进入新资源食品市场。产品标准代号:Q/CRY000IS。食品生产许证SC11351010900233。2017年获得美国FDA食品安全注册证书。该公司正在完成对产品进行药品注册前的工作。

5、FAP的药效学试验:(本试验由天津药物研究院完成)

纤维蛋白溶解激活因子(FAP)与治疗作用有关的主要药效学试验

摘 要

  FAP 是从蚯蚓中提取的一种蛋白质,本身不具有直接纤溶活性,但能刺激内皮细胞分泌t-PA 产生溶栓作用。本研究采用多种血栓性脑卒中动物模型研究其有效性。

  实验结果表明:在光化学诱导的微血管血栓形成性脑卒中模型中,使栓塞的微血管血流量出现渐进性增加,能够在49.7±24.6 min 出现血管再通,再通率达到64%(7/11);大鼠脑梗死体积缩小75.0% (P<0.01)。

  在大血栓颗粒引起的栓塞性大鼠脑卒中模型中,FAP能渐进性改善神经损伤引起的动物行为障碍,程度评分分别下降43.2%(P<0.01);FAP 能缩小脑梗死范围缩小56.6%(P<0.001);FAP 能明显明显减轻脑水肿程度,减少达到70.6%(P<0.01)。

  在小血栓颗粒引起的栓塞性家兔脑卒中模型中,FAP可明显提高引起半数家兔出现卒中症状所需的微小栓子的量(ES50), ES50可以提高达209.7%(P<0.05)。

  FAP治疗过程中未增加卒中动物的脑出血副反应,表明本品具有较好的安全性。

结 论

  FAP 对血栓性脑卒中具有有益的治疗作用;其作用与等剂量的rt-PA 作用相当。

6、纤维蛋白溶解系统激活蛋白(FAP)应用前景
  纤维蛋白溶解系统激活蛋白(FAP)是从蚯蚓中发现的一个新的蛋白质分子,具有促进血管内皮细胞生长,激活组织纤维蛋白溶酶原激活物(tPA)的释放作用。tPA的增加可以充分激活血液中纤溶酶原,使之成为可以溶解人体血栓的主体物质——纤维蛋白的纤溶酶,发挥强力的直接溶栓作用,溶解新鲜及陈旧性血栓,并能够降低血液的凝血倾向。

  长期服用可以降低血脂和血液粘稠性,清除全身血管壁纤维蛋白等网状物沉积物,去斑块,修复血管内壁,恢复血管弹性。改善全身脏器血液供应,恢复器官活力

具体体现体现如下:

6.1、全面改善微循环

  通过激活纤溶酶,溶解微血管内的微栓,清除血管壁纤维蛋白等网状沉积物,去斑块,使微血管恢复弹性,解除微血管的堵塞、扭曲变形。

6.2、通过激活血管内皮细胞的生长分化特性,促进微  血管再生,建立侧枝循环,为病灶区的心脑组织开辟新的血液通路,修复坏死的脑神经细胞,治愈偏瘫,从而达到持续溶栓的效果。对心脑血管病的预防,中风后遗症的康复意义重大。同时又有助于消除与微循环障碍有关的衰老和肿瘤发生,也改善了全身多种生理机能和健康状况,提高免疫力。

6.3、溶解血栓

  通过纤溶激活蛋白—tPA— 纤溶酶原的接力传递,最终使纤溶酶原转化为具有活性的纤溶酶,进而溶解血栓中的纤维蛋白。对新鲜的血栓和陈旧性的血栓溶解均有作用。同时纤溶激活蛋白通过这样的一个接力系统,使溶栓作用持续而温和,并置于机体的调控机制之下不会过度。不影响体内的凝血机制,不会引起出血的副作用。

6.4、软化血管

  纤溶激活蛋白促进tPA释放而激活的纤溶酶能溶解粥样硬化脉管壁上纤维蛋白网状物,消除附于其上的胆固醇斑块等病理产物,促进血管内皮细胞DNA的合成,促进血管壁损伤的修复,扩张血管,恢复血管弹性,使血液畅通,在一定程度上改变和阻止了动脉硬化的自然病程。

6.5、降低血粘

  服用纤溶激活蛋白后,随着血栓的溶解,血管的软化、微循环的改善,降低了血液粘稠度,使异常的血液流变学指标恢复正常,消除发生心脑血管意外的隐患。

6.6、双向调节血压

  活性纤溶激活蛋白通过恢复血管弹性、扩张血管、溶解血栓、改善微循环而改善管围状态,降低血流外周阻力,降低血液粘稠度而具有稳定的降压作用。用于原发性高血压病,可使血压控制在正常或接近正常的水平;用于重度高血压病或心脑血管并发高血压,能增强其它降压药的降压作用,减少其剂量和毒副作用,同时活性纤溶激活蛋白通过改善血液质量和外周阻力对低血压具有调节作用。

6.7、降低血糖

  纤溶激活蛋白可作为胰岛素增敏剂,能增强机体对自身胰岛素的敏感性,使自身的胰岛素得以复活而充分发挥作用,这样就可使血糖能够重新被组织所摄取和利用,使血糖下降,达到长期稳定和全面控制血糖的目的。

7、FAP适用人群

  适用于有凝血倾向者,有微循环障碍或血流不畅者。对缺血性脑血管疾病患者,有改善症状并防止病情发展的作用。具体包括:

7.1、脑血管病患者:

  头痛、头晕、脑供血不足、失眠多梦、记忆力衰退、腔隙性脑梗塞、小中风、脑中风后遗症:偏瘫、半身不遂、口眼歪斜、四肢无力、手脚麻木、语言不清、严重失语、流口水、视觉模糊等。

7.2、心脏病患者:

  冠心病、心绞痛、心肌梗塞、心肌缺血、胸闷胸痛、心慌气短、呼吸困难、心率失常、心动过缓或过速、房颤、早搏等高血压、高血脂、高血粘度、动脉粥样硬化。

7.3、三高人群:

  高血压、高血脂及血脂异常者、糖尿病患者:心、脑、肾、眼、四肢等微血管并发症。

7.4、其他微循环障碍或血流不通者:

  下肢静脉曲张、脉管炎、便秘、性功能衰退、前列腺病、体弱自寒、手脚发冷等。

8、FAP的侃用方法:

  FAP剂形为压片糖果,成份表是:地龙蛋白(蚯蚓FAP)、乳糖、食用玉米淀粉、海藻糖、微晶纤维素、硬脂酸镁;片剂,每片0.5g,每日早晚空服2片。一个疗程3个月。保质期18个月。

  总之,FAP产品不但有很强的溶栓降脂作用,而且对人体无任何副作用。产品1916年进入市场后,颇受有中老心血管病患者的青睐。经消费反馈,对于高血脂症的人群,只要不是遗传性高血脂症的人,专心服用一个月后,95%以上的患者血脂都会明显下降,且无任何副作用;服用一年以上,血管斑块缩小变薄,增加血流量;长期服用可以促进胰岛素机能恢复,血糖下降;对有中风预兆者有紧急消除稳患的作用;对有中风后遗症患难者有加快水肿的吸收、微血管再通、侧支循环建立和神经功能恢复,改善和恢复肢体湃动很明显。 

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