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新冠治疗新药千金藤素已获国家发明专利授权----黄印尧(厦门)高十组【校友文萃】

上传时间: 2022-05-20  【字体:

新冠治疗新药千金藤素
已获国家发明专利授权

  5月10日新华网发布,我国科学家发现新冠治疗新药获得国家发明专利授权。5月12日,科技日报记者专访了这一新药专利发明人北京化工大学生命科学与技术学院院长童贻刚教授。“专利说明书显示,10uM(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍”,15393数字,可以理解为如果有15393个病毒,只需加入10微摩尔/升千金藤素药物,病毒数将被抑制降至只有1个。也就是说,只需极少量的千金藤素就能阻止新冠病毒扩增和传播。”童教授说,从目前的研究数据看,千金藤素抑制新冠病毒的能力,在已知的26种药物中数据最亮眼,优于已经获批上市的瑞德西韦和帕罗韦德。

  2020年1月,新冠肺炎疫情发生之后,童教授团队在研究中发现来源于穿山甲的低致病性冠状病毒和新冠病毒同源性非常高。该团队利用这一病毒模型代替新冠病毒模型,建立了安全高效的抗新冠病毒药物筛选平台,利用该平台筛选了包括上市药物库及“三药三方”单体化合物库在内的数千种药物,发现中药单体化合物成分千金藤素具有超强的抗新冠病毒活性。该研究成果于2020年3月1日在线发表,随后日本国立传染病研究所Wakita Takaji团队于2020年4月14日在预印版网站BioRxiv发文证实并引用了童贻刚团队的相关成果,表明千金藤素具有良好的抗新冠病毒活性,该研究结果于2021年5月在iScience 上正式发表,此后国内外多个研究团队相继在国际期刊发表了千金藤素抗新冠病毒的文章。

  研究发现,千金藤素可防止SARS-CoV-2病毒附着和进入细胞。千金藤素分子与病毒的S糖蛋白结合,阻止其与病毒受体结合——即血管紧张素转换酶2(ACE2),研究结果确认该千金藤素对于新冠病毒2019-nCoV具有明显的抑制作用。千金藤素作为新冠病毒感染的防治药物进入临床试验及后续的上市使用,将为新冠疫情防控提供一种新的极具前景的选择。

  千金藤又名金线钓乌龟、野桃草、土番薯、野薯藤,在我国河南鸡公山、四川、湖北、湖南、江苏、浙江、安徽、江西、福建等地都有出品。常生长于村边或旷野灌丛中,喜温暖气候,不耐严寒,适宜排水良好、疏松、肥沃的砂质壤土生长。千金藤是防己科、千金藤属植物。稍木质藤本,全株无毛;根条状,褐黄色;小枝纤细,有直线纹。叶子通常三角状近圆形或三角状阔卵形,长6-15厘米,通常不超过10厘米。复伞形聚伞花序腋生,通常有伞梗4-8条;花近无梗,雄花:萼片6或8。果倒卵形至近圆形,长约8毫米,成熟时红色;果核背部有2行小横肋状雕纹,每行约8-10条,小横肋常断裂,胎座迹不穿孔或偶有一小孔。千金藤,就千金二字就可知晓其价值是非常高的,千金藤现在已经成为了一种盆景植物。

  近日,我国科学家发现新冠治疗新药获得国家发明专利授权的消息,引发市场高度关注。作为传统药物的千金藤素,真能成为新冠病毒“克星”吗?它会否如青蒿素应对疟疾一样,成为历史上的传奇?张炜教授告诉记者,千金藤素并非新生的化合物,是个老药,从目前的实验室结果来看,千金藤素在体外抑制新冠病毒活性,优于已上市的瑞德西韦和Paxlovid。,“由此可见,实验室到临床成功,这最后一步,往往也是最难”。有些药物在体外抑制新冠病毒活性很强,到了体内疗效不行?实验室到临床应用的影响环节很多。例如代谢问题,药物进入体内活性产物还剩多少?以新冠肺炎为例,药物进入患者肺脏后浓度几何,值得研究。其次,与其他进入人体的药物会有拮抗作用吗?最后还有不良反应问题。目前,千金藤素的不良反应主要是消化道症状,抑制病毒是否应用量要增加,届时不良反应会否有所变化等。上述问题都是从实验室到临床,最终实现成功应用的一道道“关卡”。无论如何,千金藤素的新发现,对传统中药治疗新冠肺炎带来曙光,目前看来还是非常有前景的。

  “当年屠呦呦教授团队发现青蒿素可以治疗疟疾,研发过程异常艰辛,最开始通过水煎青蒿素,效果不佳,直至团队通过冷萃提取青蒿素,效果一下子立竿见影。”张炜说,“青蒿素的提取方法,对该药治疗疟疾最终成功应用可谓至关重要。这为千金藤素也带来启示。”

  千金藤素会否成为第二个青蒿素?专家表示,突破艰难的最后一步,真正实现临床应用,还需要科学家们在从提取方法、制药方法、给药方法、药理分析等多方面持续探索创新,以此来为古老中药赋予最新前途,值得我们拭目以待。

2022.5.15

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